მუსკარინული რეცეპტორების ანტაგონისტები (MRAs) ფუნქციონირებს ქოლინერგული პასუხის კონკურენტული ბლოკირებით, რომელიც გამოიხატება აცეტილქოლინის (ACh) შემაკავშირებელ მუსკარინულ რეცეპტორებზეეგზოკრინულ ჯირკვლოვან უჯრედებზე, გულის კუნთის უჯრედებსა და გლუვ კუნთოვან უჯრედებზე.
რა არის მუსკარინული ანტაგონისტის გამოყენება?
მუსკარინული ანტაგონისტური აქტივობის მქონე წამლები ფართოდ გამოიყენება მედიცინაში, დაბალი გულისცემის, ზედმეტად აქტიური შარდის ბუშტის, რესპირატორული პრობლემების, როგორიცაა ასთმა და COPD, და ნევროლოგიური პრობლემების სამკურნალოდ, როგორიცაა პარკინსონის დაავადება და ალცჰეიმერის დაავადება.
რა არის თერაპიული ეფექტი, როდესაც ანტაგონისტი პრეპარატი აკავშირებს მუსკარინულ რეცეპტორს?
მუსკარინული ანტაგონისტები ინჰიბირებენ კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის შეკუმშვას, რომელიც გამოწვეულია Ach-ით და სხვა მუსკარინული აგონისტებით შუამავლობით M3 რეცეპტორების მეშვეობით. თუმცა, ისინი ზოგადად ნაკლებად ეფექტურია პარასიმპათიკური ნერვის სტიმულაციის გამო კონტრაქტურობისა და მოძრაობის ზრდის წინააღმდეგ.
რატომ არ გამოიყენება მუსკარინული ანტაგონისტები ასთმის დროს?
ასთმისას, მუსკარინული ანტაგონისტები განიხილებოდა ნაკლებად ეფექტური, როგორც ბრონქოდილატატორები, ვიდრე β2-აგონისტები, რადგან ითვლებოდა ბრონქოკონსტრიქციის ქოლინერგული კომპონენტი. იყოს მცირე ანთებითი შუამავლების ან ლეიკოტრიენების უშუალო შემავიწროვებელ ეფექტთან შედარებით [4].
რა არის მუსკარინული რეცეპტორის მოქმედება?
[2] ჩართულია მუსკარინული რეცეპტორებიპერისტალტიკა, შარდვა, ბრონქოკონსტრიქცია და რამდენიმე სხვა პარასიმპათიკური რეაქცია. [3][4][5] მუსკარინული რეცეპტორები არის ლიგანდ-შეზღუდული G-პროტეინით დაწყვილებული რეცეპტორის ტიპი, რომელიც ფუნქციონირებს როგორც სიმულაციური მარეგულირებელი G- პროტეინები (Gs) ან ინჰიბიტორული მარეგულირებელი G- პროტეინები (Gi).
