ნიფედიპინი თითქმის მთლიანად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან, როგორც ეს ნაჩვენებია პლაზმის დონეზე სუბლინგვური, პერორალური და რექტალური მიღების შემდეგ. პრესისტემური მეტაბოლიზმის გამო, ბიოშეღწევადობა არის დაახლოებით 56%-77%.
სად არის ნიფედიპინის მეტაბოლიზმი?
განაწილება: მოცირკულირე ნიფედიპინის დაახლოებით 92%-98% უკავშირდება პლაზმის ცილებს. მეტაბოლიზმი: მეტაბოლიზდება ღვიძლში. გამოყოფა: გამოიყოფა შარდით და განავლით არააქტიური მეტაბოლიტების სახით. ელიმინაციის ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 2-დან 5 საათამდე.
როგორ მოქმედებს ნიფედიპინი ორგანიზმში?
ნიფედიპინი არის წამლის სახეობა, რომელსაც ეწოდება კალციუმის არხის ბლოკატორი. თუ თქვენ გაქვთ მაღალი არტერიული წნევა, ის მუშაობს ბლოკავს კალციუმს, რომელიც შედის კუნთებში გულისა და სისხლძარღვებში. კუნთებს ესაჭიროებათ კალციუმი შეკუმშვისთვის, ასე რომ, როცა კალციუმს ბლოკავთ, ის კუნთების უჯრედებს მოდუნდება.
რაშია ხსნადი ნიფედიპინი?
ნიფედიპინი ხსნადია ორგანულ გამხსნელებში, როგორიცაა ეთანოლი, DMSO და დიმეთილ ფორმამიდი (DMF), რომელიც უნდა გაიწმინდოს ინერტული გაზით. ნიფედიპინის ხსნადობა ეთანოლში არის დაახლოებით 3 მგ/მლ და დაახლოებით 30 მგ/მლ DMSO-სა და DMF-ში. ნიფედიპინი ნაკლებად ხსნადია წყალში ბუფერებში.
არის ნიფედიპინი CYP3A4 ინჰიბიტორი?
CYP3A4-ის ინჰიბირება
ნიფედიპინის ინჰიბიტორული ეფექტი CYP3A4 აქტივობაზე ნაჩვენებია სურათზე 1. ნიფედიპინი ინჰიბირებს CYP3A4 აქტივობას კონცენტრაციაზე დამოკიდებულიმანერა. ნიფედიპინი ძლიერ აინჰიბირებს CYP3A4 IC50 მნიშვნელობით 7.8 μM.
