სერინის პროტეაზას ინჰიბიტორები, ან სერპინები, შეადგენენ ცილების ოჯახს, რომლებიც ანტაგონირებენ სერინის პროტეაზას აქტივობას. ეს ცილები თრგუნავს პროტეაზას აქტივობას კონსერვაციული მექანიზმით, რომელიც მოიცავს ღრმა კონფორმაციულ ცვლილებას (როგორც მიმოხილულია მირანდასა და ლომასში, 2006; Wang et al., 2008; და Ricagno et al., 2009).
რას აკეთებს პროტეაზას ინჰიბიტორი?
პროტეაზას ინჰიბიტორები, რომლებიც ფიგურირებენ აივ-ის სამკურნალოდ გამოყენებულ ძირითად წამლებს შორის, მუშაობენ პროტეოლიზურ ფერმენტებთან (პროტეაზებთან) შეკავშირებით. ეს ბლოკავს მათ ფუნქციონირების უნარს. პროტეაზას ინჰიბიტორები არ კურნავს აივ-ს. მაგრამ პროტეაზას ბლოკირებით, მათ შეუძლიათ შეაჩერონ აივ-ის რეპროდუცირება.
რა არის სერინის პროტეაზას მექანიზმი?
სერინის პროტეაზები (ან სერინის ენდოპეპტიდაზები) არის ფერმენტები, რომლებიც არღვევენ პეპტიდურ ობლიგაციებს ცილებში, რომელშიც სერინი ემსახურება ნუკლეოფილურ ამინომჟავას (ფერმენტის) აქტიურ ადგილზე. ისინი ყველგან გვხვდება როგორც ევკარიოტებში, ასევე პროკარიოტებში.
როგორ მუშაობს სერინის პროტეაზები?
ამტკიცებულია, რომ სერინის პროტეაზები და სხვა ფერმენტები მუშაობენ უზრუნველყოფენ ელექტროსტატიკურ კომპლემენტარობას მუხტის განაწილების ცვლილებებთან მიმართებაში, რომლებიც ხდება მათი კატალიზების დროს..
არის სერინის პროტეაზას ინჰიბიტორები კონკურენტუნარიანი?
პროტეაზას ინჰიბიტორების დიდი უმრავლესობა არის კონკურენტული ინჰიბიტორები. განსხვავებული მიზნებისა და ინჰიბირების განსხვავებული მექანიზმების მიუხედავად, პროტეაზას ინჰიბიტორების უმეტესობა აკავშირებს კრიტიკულ ნაწილსინჰიბიტორი აქტიურ ადგილზე სუბსტრატის მსგავსი გზით (სურათი 2).
